Inicio » Ergogenicos

Farmacocinética y metabolismo

10 December 2004 Ergogenicos 12,254 views 4 ComentariosImprimir Imprimir Envia este articulo Envia este articulo

Farmacocinética y metabolismo.

Figura 1.3 Efedrina HCl

Efedrina HCl. La efedrina (fig.1.3) tiene una estructura muy parecida a la epinefrina (fig.1.1), es bien absorbida de forma oral. La farmacocinética de la efedrina y la pseudoefedrina son básicamente iguales, apenas experimentan el metabolismo presistémico. El metabolismo presistémico, tambien llamado biotransformación son los cambios o transformaciones que sufre un fármaco al atravesar la pared intestinal y el higado hasta llegar a la circulación sistémica, disminuyendo la cantidad de principio activo. Luego es rápidamente extendido por el sistema circulatorio y eliminado por el sistema urinario.

2004

Los niveles máximos, ingiriendo dosis de 20 a 25mg, de efedrina en plasma se obtienen entre 1-3 horas

alcanzando niveles de 80 – 100 ng/ml, la pseudoefedrina puede tardar entre 5 y 6 horas, la eliminación de ambas depende del PH de la orina, si la orina es alcalina su eliminación es más lenta debido a la reabsorción de estos agentes por los riñones y su recirculación por el cuerpo. Un estudio (4) presume que un paciente tratado con pseudoefedrina tubo acumulación de la droga en su cuerpo debido a que su orina permanecia altamente alkalina (9.4) lo que favorecia la resorción tubular.

En situaciones donde la orina es alkalina y sucede esta recirculación, el metabolismo de la efedrina se puede llegar a incrementar desde un 4% hasta un 16% incluso más.

La efedrina agoniza receptores alfa y beta, por lo tanto es un fármaco poco selectivo, esta incrementa la liberación de noradrenalina, un alfa antagonista endógeno. Como ya hemos dicho su estructura es similar al adrenalina y su actividad tambien. La efedrina es un farmaco simpaticomimético utilizado como broncodilatador para el tratamiento del asma y que aumenta el gasto calórico a través del sistema nervioso autónomo. Sus efectos secundarios pueden ser: arritmias, hipertensión arterial, taquicardia, nerviosismo e insomnio y sin querer asustar a nadie, incluso la muerte por intoxicación (5), aunque en este caso se catalogó como suicidio. Los pacientes con HBP (hiperplasia benigna de la prostata) deben evitar el uso de efedrina y pseudoefedrina.

Estudios demuestran que gran parte del efecto termogénico de la efedrina es debido a los receptores beta-3, en un estudio (6) en el que se aplico efedrina y mas tarde nadolol, un antagonista de los receptores b1 y b2, se observó que el nadolol causó una ihibición de todas las respuestas de la efedrina, ritmo cardiaco, glucosa plasmática, .., excepto la respuesta termogénica que permanecía al 43%, todo parece indicar que es debido a este adrenoceptor.

Normalmente solemos escuchar la asociación de efedrina + cafeina, parece ser que ambos compuestos actuan en sinergia debido al realce de la efedrina en la liberación neuronal simpática de noradrenalina, junto con la capacidad dual de la cafeina de ser anatagonista de la adenosina e inhibir la actividad fosfodiesterasa (7). La cafeina es un agonista competidor de los receptores de la adenosina, probocando asi efectos estimulantes, ya que la adenosina promueve la inhibición de la liberacion de la norepinefrina, agonizando estos efectos la cafeina consigue aumentar la liberación de esta. Tambien saber que la fosfodiesterasa es un enzima responsable de la formación de determinadas grasas, inhibiendo esta encima la cafeina favorece la lipólisis.

Para terminar con la efedrina solo explicar el por qué de la aspirina, para completar el famoso combo E·C·A, el propósito de la aspirina, asi como el de la cafeina es prolongar el efecto termogénico de la efedrina. Pero el cuerpo es muy sabio y tiene sus mecanismos de defensa tanto extracelulares, adenosina y prostagladinas, e intracelulares, fosfodiesterasa y sabemos que la aspirina es un potente inhibidor de las prostaglandinas.

Los terminales nerviosos del SNS (sistema nervioso simpático) liberan noradrenalina la cual estimula los beta adrenoceptores. En la junta sináptica (antes del estimulo del receptor) la liberación de noradrenalina es inhibida por las prostaglandinas y la adenosina. La aspirina inhibe la síntesis periférica de las prostaglandinas y la cafeina agoniza la adenosina. Asi es como la cafeina y la aspirina prolongan la termogenesis producida por la efedrina, impidiendo estos mecanismos de retroalimentación negativa.

Como novedad, personalmente incluiría una sigla más a este combo y lo llamaría E·C·A·F,una forma de potenciar el combo pienso que sería añadiendo polifenoles. La cafeina y los polifenoles se potencian entre si, dando lugar a acciones complementarias muy importantes. Las bases púricas inhiben la fosfodiesterasa, la cual favorece la actividad de la catecolaminaspor aumento del AMPc. Pero por otro lado, los flavonoides del té verde inhiben la COMT [1.3] y asi potencian la acción de las catecolaminas. Los estudios demuestran que el uso de EGCG (8) usado junto a cafeina posee características termogénicas via activación simpática, como hemos reflejado, y promueve la oxidación de las grasas.

1 Punto2 Puntos3 Puntos4 Puntos5 Puntos (No Ratings Yet)
Loading...Loading...

4 Comentarios »

  1. Excelente artículo. Saludos.-

  2. interesante articulo!

    me podrias decir cual es la diferencia entre la efedrina, epinefrina y pseudoepinefrina a nivel farmacologico?

    tienen el mismo uso farmacologico??

  3. Hola,

    La efedrina es un agonista adrenergico poco selectivo pero que comparada con la epinefrina (adrenalina) tiene una caracter estimulante reducido, la epinefrina es menos selectiva aún que la propia efedrina, en cuanto a la pseudoepinefrina parece ser útil como descongestionante nasal pero nada útil para el tema tratado.

    Bio

  4. Yo llamaría a esta mezcla FECA, por que eso es una mierda, van a terminar todos muertos, en la U tuve un compañero q usaba esta mierda… obviamente era flaco… pero mal… o sea, adicto a la FECA.

Qué tienes que decir!

Add your comment below, or trackback from your own site. You can also subscribe to these comments via RSS.

Be nice. Keep it clean. Stay on topic. No spam.

You can use these tags:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>