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Introducción

10 December 2004 Ergogenicos 60,211 views Sin ComentariosImprimir Imprimir Envia este articulo Envia este articulo

Artículo extraído de la primera edición de MCM

Foros MuscleCoop – http:/foro.musclecoop.com

MuscleCoop Magazine (MCM) – http://magazine.musclecoop.com

Este artículo – http://magazine.musclecoop.com/contenidos/articulo.vista.php?id=35

Palabras clave: beta-adrenergicos, adrenoceptores, alfa-adrenergicos, beta-bloqueantes.

Introducción

El motivo que me ha llevado a escribir este documento es tratar de poner un poco de claridad en los conceptos que rodean el sistema adrenal, así como clasificar receptores adrenérgicos, aclarar términos como bloqueo, agonismo, antagonismo, … tratar también de ver porque extraña vía es que pueden estas sustancias contribuir, ya sea de una manera comprobada o sospechada, al anabolismo, anticabatabolismo, termogénesis, lipólisis, estimulación del SNC, etc., también como no, ver sus efectos adversos, donde y como metabolizan y como excretamos los metabolitos, todo esto espero que sea de una manera coloquial y sin entrar en muchos tecnicismos para que no nos salgamos del tema principal que es el que nos ocupa.

La mejor forma de empezar es quizás aclarando términos que nos encontraremos con frecuencia en este y otros textos:

El receptor, es importante tener un concepto claro de "qué y como actúa un receptor". Debemos entender un receptor como un concepto operacional que describe un lugar donde el fármaco interactúa para producir su acción biológica, no confundir receptores con las proteinas trasportadoras de principios, aun siendo estos proteinas, normalmente los farmacos viajan por el torrente "ligados a" proteinas, los receptores se encuentran en la membrana celular o en el espacio intracelular; cuando este receptor se combina con el fármaco se produce una reacción química en la célula que modifica la función celular, o sea, el receptor es capaz de transmitir las señales del principio en cambios biológicos en el organismo, podriamos comparar el conjunto fármaco-receptor con el ya famoso llave-cerradura, el receptor, en este caso "la cerradura" responderá únicamente ante aquel principio, la llave, que pueda abrir la cerradura, muchas veces la selectividad de un fármaco a los receptores se le atribuye a la selectividad de su adherencia a los receptores, algunos solo permiten la adherencia de un farmaco, mientras que otros receptores son menos selectivos, como una "llave maestra".

Los fármacos agonistas serían aquellos que activan los receptores incrementando o disminuyendo su función celular, o sea, podriamos definir agonista como aquella que tiene "efectos positivos", en nuestro ejemplo de la llave y la cerradura, sería la llave que encaja perfectamente en la cerradura y gira perfectamente, por lo tanto abre la puerta y desencadena la reacción en la celula provocando los cambios en la función celular. El fármaco antagonista bloquearía el acceso del agonista con su receptor, en nuestro ejemplo, sería un llave que encaja en la cerradura, pero no abre la puerta, no proboca reacción pero impide que una llave que si puede abrir la puerta pueda intentarlo. Debemos tener tambien claro que los fármacos son miméticos de moléculas endógeas, o sea, que son "imitadores".

Llegados a este punto deberiamos tener en cuenta dos factores muy importantes como son la afinidad de un farmaco con su receptor, p.ejem, tanto un agonista como un antagonista tendrían la misma afinidad ya que los dos encajarían perfectamente en el receptor, y la eficacia, en este caso el antagonista no tendría ninguna eficacia frente al agonista, ya que la eficacia del agonista sería mayor ya que sería capaz de provocar cambios a nivel celular.

FIGURA 1: En esta imagen he puesto un ejemplo del simil de la llave, la llave A es un agonista que encaja perfectamente en el receptor, la llave gris es un antagonista, en este caso he puesto un ejemplo de antagonismos competitivo, el fármaco antagonista compite por el receptor con el agonista (la llave B), otro caso de antagonismo farmacológico sería el "no competitivo" donde el antagonista no actua en la misma zona que el agonista si no en una zona relacionada con él.

Seguramente hemos escuchado muchas veces la palabra sinergia, ¿pero qué significa?, pues el sinergismo es cuando el efecto de dos fármacos usados conjuntamente es igual o superior a la suma de sus efectos por separado.

Tolerancia, como resistencia del individuo a responder a dosis ordinarias de una droga y taquifilaxia, fenómeno particular de tolerancia que se desarrolla rápidamente, tambien se conoce como desensibilización.

Estoy seguro que este tema es interesantísimo y bien podría ocupar un artículo completo, pero la intención es solo refrescar conceptos y aclarar terminología, si estas interesado en este tema puede que este vínculo a un hilo del foro donde expuse un artículo sobre el tema te resulte muy interesante, incluso ahora lo entiendas con mayor claridad:

» Mecanismos de acción de los fármacos «

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